Descripción:
El cipionato de testosterona es un éster inyectable de acción lenta del principal andrógeno masculino testosterona. La testosterona es también la principal hormona anabolizante en hombres y es la base de comparación con la que se juzgan a todos los otros esteroides anabolizantes/androgénicos. Como con todas las inyecciones de testosterona, el cipionato de testosterona es favorable para los atletas por su capacidad para promover fuertes aumentos de masa muscular y fuerza. Es interesante notar que, aunque hay disponibles un gran número de compuestos esteroideos desde que salieron los inyectables de testosterona, éstos se siguen considerando los agentes predilectos para el desarrollo de masa muscular entre los fisicoculturistas. No hay discusión que están entre las drogas más poderosas para desarrollar masa muscular, incluyendo el cipionato de testosterona.
| Androgénico | 100 |
| Anabolizante | 100 |
| Estándar | Estándar |
| Nombres químicos |
4-androsten-3-on-17beta-ol
17beta-hidroxi-androst-4-en-3-ona |
| Actividad estrogénica | Moderada |
| Actividad progestacional | Baja |
Historia:
El cipionato de testosterona apareció por primera vez en el mercado farmacéutico estadounidense a mediados de los 50 bajo el nombre comercial de Depo-Testosterone cyclopentylpropionate (simplificado más tarde a Depo-Testosterone). Lo desarrolló el gigante farmacéutico Upjohn y aún hoy se vende con el mismo nombre y por la misma compañía (aunque ahora se denomina Pharmacia & Upjohn). Esta droga ha tenido disponibilidad limitada a nivel mundial y se ha identificado como un producto estadounidense. No es una sorpresa que los atletas estadounidenses hayan preferido esta forma de testosterona sobre el enantato de testosterona, el éster de testosterona de acción lenta dominante en el mercado mundial. Sin embargo, esta preferencia está enraizada en su historia y disponibilidad y no en las ventajas terapéuticas reales.
Tanto el cipionato como el enantato de testosterona proporcionan patrones comparables de liberación de testosterona. No solo no es posible comparar las ventajas físicas de uno sobre otro, sino que las diferencias entre los patrones farmacocinéticos son difíciles de evidenciar (estas dos drogas son funcionalmente intercambiables para cualquier propósito. La única diferencia clave entre ambos está en el nivel de confort del paciente. El ácido cipiónico es menos irritante en el área de inyección que el ácido enantóico (enantato) en un pequeño porcentaje de pacientes. Esto hace que el cipionato de testosterona sea una mejor opción para aquellos consumidores con problemas de dolor en el sitio de inyección del enantato de testosterona. Esta diferencia tiene algo que ver con el desarrollo inicial de este éster de testosterona como fármaco comercial.
El principal uso del cipionato de testosterona en la práctica médica ha sido el tratamiento de niveles bajos de andrógenos en hombres, aunque han existido muchas otras indicaciones. Durante los 60, por ejemplo, las recomendaciones de prescripción de la droga se daban para usarlo como apoyo para madurar la estructura ósea, tratar la menorrea (sangrado menstrual excesivo), la producción excesiva de leche en las mujeres, aumentar la masa muscular y combatir la osteoporosis en el anciano. También se recomendaba para aumentar la fertilidad masculina, la cual, inducida por la supresión de la testosterona o de la espermatogénesis (ocasionada por la administración de 200 mg de cipionato de testosterona semanal por 6 a 10 semanas) se continuaba por un período de espermatogénesis de rebote (debido a niveles temporales de gonadotropina mayores a los normales).
En los años 70, a la FDA se le concedió mayor control sobre el mercado de drogas con prescripción y los usos en los que el cipionato de testosterona se indicaba inicialmente, se refinaron. Por ejemplo, la “terapia de rebote de la testosterona” como una manera de aumentar la fertilidad masculina, se probó que no era confiable en especial con el advenimiento de nuevas medicaciones más eficaces y pronto se eliminó de las guías de prescripción. Lo mismo ocurrió con las recomendaciones de uso para tratar la menorrea y la producción excesiva de leche materna. Por lo general, la terapia de testosterona se enfocó principalmente en la deficiencia masculina de andrógenos y menos en otras indicaciones, en particular las que involucraran poblaciones más susceptibles a los efectos adversos androgénicos, como las mujeres y los ancianos.
En la actualidad, el cipionato de testosterona sigue estando disponible en el mercado de prescripción farmacéutica estadounidense, en el cual se aprobó por la FDA para la terapia de remplazo hormonal en hombres con enfermedades asociadas a la deficiencia de testosterona endógena y como tratamiento secundario para el cáncer de mama metastásico e inoperable en mujeres (aunque ya no se usa de manera amplia para este propósito). El cipionato de testosterona está disponible fuera de los Estados Unidos pero de forma limitada. Algunas fuentes internacionales conocidas de esta droga son Canadá, Australia, España, Brasil y Sudáfrica.
Presentación:
El cipionato de testosterona está disponible en mercados farmacéuticos selectos de humanos y veterinarios. La composición y dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero por lo general contienen 50 mg/ml, 100 mg/ml, 125 mg/ml o 200 mg/ml de esteroide disuelto en aceite.
Características estructurales:
El cipionato de testosterona es una forma modificada de la testosterona a la cual se une un éster de ácido carboxílico (ácido ciclopentilpropiónico) al grupo hidroxil 17-beta. Las formas esterificadas de la testosterona son menos polares que la testosterona libre y se absorben más lentamente del sitio de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se remueve para liberar testosterona libre (activa). Las forma esterificadas de la testosterona se diseñaron para prolongar la ventana terapéutica del efecto luego de la administración, permitiendo un esquema de inyecciones menos frecuente comparado con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). La semivida del cipionato de testosterona es de aproximadamente ocho días luego de la inyección.
Imagen 1. Farmacocinética de la inyección de 200 mg de cipionato de testosterona. Fuente: Comparison of testosterone, dihydrotestosterone, luteinizing hormone, and folliclestimulating hormone in serum after injection of testosterone enanthate or testosterone cypionate. Schulte-Beerbuhl M, Nieschlag E. Fertility and Sterility 33 (1980):201-3.
Efectos adversos (Estrogénicos):
La testosterona se aromatiza en el cuerpo en estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable del metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógenos pueden producir efectos adversos tales como, aumento en la retención hídrica, ganancia de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide estrogénico moderado. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno pueden ser necesarios para prevenir los efectos adversos estrogénicos. Se puede alternar el uso de un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), que de manera más eficiente controla el estrógeno evitando su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa son más caros comparado con los anti-estrógenos y pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre.
Los efectos adversos estrogénicos aparecen de manera dosis-dependiente, a medida que se usen dosis mayores (por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona, es más probable que se requiera del uso concurrente de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Ya que la retención hídrica y la pérdida de la definición muscular son frecuentes con dosis altas de testosterona, esta droga se considera una mala opción para dietas o fases de corte de entrenamiento. Su moderada estrogenicidad lo hace ideal para las fases de aumento de volumen donde la retención de agua adicional aumenta la fuerza bruta y el tamaño del músculo y ayuda fomentar un ambiente anabolizante más fuerte.
Efectos adversos (androgénicos):
La testosterona es el principal andrógeno del hombre, responsable de mantener los caracteres sexuales secundarios masculinos. Los niveles elevados de testosterona tienden a producir efectos adversos androgénicos, incluyendo piel grasosa, acné y crecimiento del vello corporal y facial. Los hombres con predisposición genética para la caída del cabello (alopecia androgénica) pueden notar un aumento del patrón de calvicie. Los que se preocupan por la caída del cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, el cual es un esteroide menos androgénico. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos de virilización de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial, con andrógenos fuertes como la testosterona. Estos pueden incluir voz gruesa, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana con respuesta a los andrógenos como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativamente alta de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso conjunto de un inhibidor de la 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interfiere con la potenciación sitio-específico de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de la testosterona de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos son mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación total de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición completa de la 5-alfa reductasa.
Efectos adversos (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es improbable. Un estudio examinó la posibilidad de hepatotoxicidad con dosis altas de testosterona a administrar 400 mg de hormona al día (2.800 mg semanales) a un grupo de participantes masculinos. El esteroide se administró vía oral de manera que las concentraciones pico se alcanzaran en el tejido hepático en comparación con las inyecciones intramusculares. Se administró diariamente por 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas, incluyen albúmina sérica, bilirrubina, alanina-aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.478
Efectos adversos (cardiovascular):
Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.
La testosterona tiene menor impacto dramático sobre los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su disponibilidad para ser metabolizada en el hígado, lo que permite que tenga menos efecto sobre el colesterol a nivel hepático. La aromatización de la testosterona a estradiol ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos sobre los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg semanales de un éster de testosterona (enantato) tuvo un ligero pero no estadísticamente significativo efecto sobre el colesterol HDL luego de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa, se observó una fuerte disminución (25%).479 Los estudios que han usado 300 mg de éster de testosterona (enantato) semanales por 20 semanas sin inhibidor de la aromatasa, demostraron solo una disminución de 13% en el colesterol HDL, mientras que con 600 mg la disminución alcanzó 21%.480 El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa se debe tener en cuenta antes de añadir una droga de este tipo a la terapia con testosterona.
Dada la influencia positiva del estrógeno sobre los lípidos séricos, se prefieren el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa, para aquellos preocupados por su salud cardiovascular, ya que ofrecen efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite aumentar el perfil lipídico y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos de testosterona semanales, el impacto sobre el perfil lipídico es notable pero no dramático, haciendo que un anti-estrógeno (con propósitos cardioprotectores) sea innecesario. Dosis de 600 mg o menos semanales no han logrado producir cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL/VLDL, triglicéridos, apolipoproteína B/CIII, proteína C reactiva y en la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto débil sobre los factores de riesgo cardiovasculares.481 Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables se consideran los esteroides anabolizantes/androgénicos más seguros de todos.
Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.
Efectos adversos (supresión de la testosterona):
Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el principal andrógeno masculino y presenta un fuerte efecto negativo sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas con base de testosterona, de igual manera, tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias que estimulan a la testosterona, sus niveles deben regresar al nivel normal entre 1 a 4 meses luego del abandono de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.
Como con todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, es imposible que solo uno mantenga cada kilogramo de peso corporal cuando se termina un ciclo. Esto se evidencia mejor cuando se retira un andrógeno fuerte (aromatizable) como la testosterona, gran parte del peso ganado es en forma de retención hídrica que se elimina rápidamente luego de la descontinuación de la droga. El desbalance de hormonas anabolizantes y catabólicas durante el período de recuperación post-ciclo puede crear un ambiente desfavorable para mantener el tejido muscular. Se recomienda una adecuada terapia auxiliar que ayude a restaurar el balance hormonal más rápido y así el consumidor retendrá más tejido muscular.
Otra forma de minimizar el “choque” post-ciclo es remplazar el cipionato de testosterona con un anabolizante más suave como el decanoato de nandrolona o el enantato de metenolona. El nuevo esteroide se administra solo por uno o dos meses a dosis de 200 a 400 mg semanales. En este proceso de “reducción” el consumidor trata de eliminar el volumen de agua producido por una droga de testosterona y de manera simultánea preserva la musculatura sólida que hay por debajo. Esta práctica es eficaz, incluso, por razones psicológicas (algunos lo ven como dividir el choque en etapas de agua y hormonal). Las drogas estimulantes de la testosterona se usan al final de la terapia, ya que la producción endógena de testosterona no hará rebote durante la administración del decanoato de nandrolona o del enantato de metenolona.
Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de esta web
Administración (Hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las guías de prescripción del cipionato de testosterona establecen dosis de 50 a 400 mg cada dos a cuatro semanas. Aunque permanece activo en el organismo por más tiempo, el cipionato de testosterona se inyecta semanalmente para mejoramiento del rendimiento físico. La dosis habitual está en el rango de 200 a 600 mg semanales en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los consumidores perciban ganancias excepcionales en el volumen muscular y la fuerza.
La testosterona se incorpora en las fases de desarrollo muscular, en la que la retención hídrica no es tan importante y al consumidor le interesa más el aumento de la masa magra que la definición. Algunos la incorporan en las fases de corte del esteroide pero en dosis bajas (100 a 200 mg semanales) y/o acompañada de un inhibidor de la aromatasa para mantener los niveles de estrógenos bajo control. El cipionato de testosterona es una droga anabolizante muy eficaz y con frecuencia se usa sola con buenos resultados. Sin embargo, algunos necesitan combinarlo con otros esteroides anabolizantes/androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo caso, 200 a 400 mg semanales de undecilenato de boldenona, enantato de metenolona o decanoato de nandrolona, proporcionan buenos resultados con baja hepatotoxicidad. Por último, la testosterona es muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabolizantes/androgénicos para conseguir el efecto deseado.
Aunque no se recomiendan dosis altas, se sabe que algunos fisicoculturistas han usado dosis excesivamente altas de esta droga (1.000 mg semanales o más). Esto era mucho más común antes de los 90 cuando los viales de cipionato eran más baratos y fáciles de encontrar. La actitud de “más es mejor” es fácil de justificar cuando solo se pagan $20 por un vial de 10 cc (precio actual de una inyección). A dosis de 800 a 1.000 mg semanales o más, la retención hídrica contará más sobre el peso ganado que el nuevo tejido muscular. La práctica de la “megadosis” no es eficaz (sin mencionar que es peligrosa), en especial cuando se toman en cuenta los altos costos de los esteroides hoy en día.
Administración (Mujeres):
El cipionato de testosterona raramente se usa en mujeres en la práctica médica. En tales casos, se usa como medicación secundaria en el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han producido el efecto deseado y se requiere la supresión de la función ovárica. El cipionato de testosterona no se recomienda para efectos de mejoramiento del rendimiento físico debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos adversos virilizantes y características de acción lenta (haciendo que sea más difícil de controlar sus niveles sanguíneos).
Disponibilidad:
El cipionato de testosterona sigue estando disponible ampliamente como fármaco de prescripción. Su fabricación se asocia a compañías estadounidenses, aunque más recientemente se ha expandido a los mercados asiáticos menos regulados que aún atienden las demandas de fisicoculturistas y atletas.
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